血管上的G蛋白偶联受体——组胺受体

 
      组胺受体（histamine receptor ）分为四个亚型：H₁、H₂、H₃和H₄。组胺为此类受体的内源性激动剂。H₁受体选择性激动剂为 2-(m-氟苯）组胺，选择性拮抗剂为Mepyranine与曲普利啶。H₂受体的选择性激动剂为 Dimaprit、Impromidine 与 Amthamine，选择性拮抗剂为Ranifidine 与硫替丁。H₃受体的选择性激动剂为R-α-甲基组胺和immetit，选择性拮抗剂为布立马胺、噻普酷胺、clobenpropit、iodoproxyfan和ciproxifan。H₄受体的选择性激动剂为 VUF8430，拮抗剂为JNJ 7777120。H₁受体还可感受机械剌激而激活。
      组胺受体均为G 蛋白偶联受体。血管平滑肌上的组胺受体主要为H₁受体和H₂受体。H₁受体主要与 G_q/G₁₁ 偶联，激活 PLC 和Ca²⁺信号，促进平滑肌收缩。H₂受体与G_s偶联，增强腺苷酸环化酶的活性，增加 CAMP 的合成，促进平滑肌舒张。血管内膜上的H₁受体和H₂受体，均可促进NO 的释放，引起内皮依赖的血管舒张。H₁受体和H₂受体与G_i/o偶联，抑制cAMP 的合成，促进平滑肌收缩。H₃受体主要分布于支配心脏和血管的交感神经节后纤维的突触前膜上。H₃受体可被内源性组胺激活，抑制 NE 的释放，减轻神经源性血管压力。因而，组胺对血管的作用取次于该血管H₁与H₂亚型受体的相对密度和效应强度，在有的血管引起收缩，有的血管引起舒张，有的血管由于两者强度相当而不显示明显效应。但在整体动物给子组胺时常引起血压下降。